Schede

I barbiturici sono sostanze sintetiche, fabbricate come prodotti farmaceutici. Agiscono come depressori del sistema nervoso centrale. Il composto originale, l’acido barbiturico,  è stato sintetizzato per la prima volta nel 1864, ma il primo agente attivo a livello farmacologico,  il barbital,  non fu prodotto fino al 1881 ed venne introdotto in medicina nel 1904. Il composto più largamente usato, il fenobarbital, fu sintetizzato nel 1911 ed usato a livello clinico l’anno successivo. Sebbene siano stati sintetizzati circa 2.500 derivati, solo 50 circa di essi sono stati impiegati in ambito medico.

L’uso di barbiturici come sedativi/ipnotici è stato ampiamente sostituto dal gruppo delle benzodiazepine. Alcuni barbiturici sono ora più ampiamente usati nella cura dell’epilessia e le molecole a più lento rilascio sono utilizzate in anestesia. Dodici barbiturici sono sotto controllo internazionale.

Modalità d’uso

I barbiturici in genere vengono ingeriti sotto forma di pasticche,  ma possono essere anche iniettati  per fini medici e non.

Effetti psicoattivi

I barbiturici sono un gruppo di depressori del sistema nervoso centrale che producono effetti che vanno dalla sedazione lieve all’anestesia generale. A seconda di quanto rapidamente agiscano e di quanto perdurino i loro effetti, essi possono essere classificati come a rilascio ultralento, lento, intermedio e lungo. L’azione dei barbiturici rispetto alle benzodiazepine è meno specifica.  Di conseguenza,  l’indice terapeutico è basso. Il rischio conseguente di overdose fa sì che il loro uso come agenti sedativi/ipnotici non sia più raccomandabile.

Conseguenze per la salute a breve termine

Tra le reazioni avverse figurano stordimento, sedazione, mancanza di coordinamento seguita da depressione respiratoria, mal di testa, disturbi gastrointestinali, confusione e deterioramento della memoria. Chi ne fa uso può apparire come inebriato, in quanto sperimenta un’eccitazione parossistica o effetti euforizzanti, che sono comparabili a quelli della morfina. Alcuni soggetti riferiscono di averne assunti tra 1,5 e 2,5 g al giorno per mantenere uno stato d’eccitazione comparabile a quello causato  dall’alcol. Il giorno seguente una dose ipnotica, può verificarsi una residua depressione del sistema nervoso centrale, compromettendo la capacità di giudizio e quella motoria fino a un massimo di 22 ore. Tra i sintomi di overdose figurano mancanza di coordinazione, disturbi dell’eloquio, difficoltà di concentrazione, coma, depressione respiratoria e cardiovascolare con ipotensione e shock che portano ad insufficienza  renale e morte.

Danni alla salute nel lungo periodo

E’ molto probabile che l’uso regolare di barbiturici,  anche a livello terapeutico,  crei tolleranza e dipendenza.  Anche se si sviluppa tolleranza rispetto ai loro effetti sedativi ed intossicanti, la dose letale resta invariata. Di conseguenza, un avvelenamento acuto da barbiturici può sopraggiungere in qualsiasi momento durante l’intossicazione cronica. Un’astinenza improvvisa da barbiturici può mettere a rischio la vita, a differenza di quella degli oppiacei.  I sintomi dell’astinenza sono simili a quelli dell’alcol. Il soggetto diventa inquieto, ansioso, apprensivo e debole, lamentando crampi addominali, nausea e vomito. I sintomi raggiungono il culmine durante il secondo e terzo giorno, quando possono comparire le convulsioni. Fino al 75% dei soggetti ha avuto uno o più attacchi e circa il 66% può sviluppare un delirio che dura diversi giorni. Il delirio ricorda quello associato a volte all’astinenza dall’alcol (delirium tremens) e comprende, ansia, disorientamento e allucinazioni visive. Durante il delirio, l’agitazione e l’ipertermia possono portare ad uno sfinimento, al collasso cardiovascolare e alla morte. Non sempre questo avviene  ed i sintomi con il tempo possono  scomparire (in genere dopo otto giorni circa).

Uso in medicina

L’uso originario dei barbiturici come sedativi/ipnotici non è più raccomandato, alla luce degli effetti collaterali e del rischio di dipendenza. Composti a rilascio ultrabreve come il tiopental, che è un analogo del pentobarbital, e il metohexital sono utilizzati in anestesia, mentre i derivati a rilascio prolungato,  come il fenobarbital, sono utilizzati per curare l’epilessia ed altri tipi di convulsioni. Il fenobarbital può essere utilizzato per la cura dei sintomi di astinenza dei neonati di madri che hanno sviluppato una dipendenza da più sostanze durante la gravidanza. In veterinaria, il fenobarbital è utilizzato come anestetico e nei casi di eutanasia. I barbiturici sarebbero anche utilizzati nelle iniezioni letali per le esecuzioni negli Stati Uniti, per il suicidio assistito, l’eutanasia e per il cosiddetto “siero della verità” (tiopental).

Controllo internazionale

Dodici barbiturici sono soggetti al controllo internazionale attraverso la Convenzione delle Nazioni Unite sulle sostanze psicotrope del 1971. Il Secobarbital è stato trasferito dalla Tabella III alla Tabella II nel 1988 a causa della diversione dalla produzione lecita al commercio illecito. Amobarbital, cyclobarbital e pentobarbital sono stati inclusi in “Schedule III” nel 1971, con aggiunta di butalbital nel 1987. I restanti composti sono nella Tabella IV. Thiopental (CAS 76-75-5) non è soggetto a controllo internazionale.

Stato legale in Italia

I barbiturici sono annotati nella Tabella III delle sostanze stupefacenti e nella Tabella dei Medicinali, Sez. C, di cui al D.P.R. n. 309/90.